Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид
Пароксетин - антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.
Распределение
Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.
Связывается с белками на 95%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.
Выведение
Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.
Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.
В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.
Использование в педиатрии
Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
ДА Аптека | Шевченко ул, 62, Черемхово, Иркутская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 292 ₽ |
Авеллана ЗдравСити | Ершовский мкр, 180, Иркутск, Иркутская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Авс ЗдравСити | Энтузиастов ул, 9, Усть-Илимск, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 303 ₽ |
Айболит ЗдравСити | Российская ул, 2, Магистральный рп, Казачинско-Ленский р-н, Иркутская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 303 ₽ |
Актив Фарма ЗдравСити | Кузнецовой ул, 14, Молодежный п, Иркутский р-н, Иркутская обл (пав. 110) | 09:00-19:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Гагарина ул, 75, Центральный жилрайон, Братск, Иркутская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Семена Лагоды ул, 4/5, Иркутск, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека - Ия ЗдравСити | 12 д, Угольщиков мкр, Тулун, Иркутская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека Веда ЗдравСити | рп Маркова, -, д. 4 | 09:00-21:00 Пн-Пт | 303 ₽ |
Аптека Доверие Оплата только наличными ЗдравСити | 22 д, 8 кв-л, Нижнеилимский р-н, Железногорск-Илимский, Иркутская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека КОПЕЕЧКА ЗдравСити | Летописца Нита Романова ул, 8, Иркутск, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека Копеечка ЗдравСити | Космонавтов пр, 17, Усолье-Сибирское, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека Хорошая аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Шпачека ул, 12/3, Иркутск, Иркутская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека ЭКОХИМ ЗдравСити | г. Саянск, мкр. Октябрьский, д. 1 | 08:00-21:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека Эко-Хим ЗдравСити | 19-й кв-л, 8, Ангарск, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека № 167 ЗдравСити | 13 д, 8-й кв-л, Шелехов, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптека-Ия ЗдравСити | Ленина ул, 122, Тулун, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Аптекарь ЗдравСити | 85-й кв-л, 13, Ангарск, Иркутская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 303 ₽ |
Белладонна ЗдравСити | Новая ул, 10, Горохово с, Иркутская обл | 08:15-16:00 Пн-Пт | 303 ₽ |
№32 ЗдравСити | Пионерская ул, 32, Усть-Уда п, Иркутская обл | 08:30-19:00 Пн-Вс | 303 ₽ |