нефопама гидрохлорид |
Неопиоидный анальгетик центрального действия
Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.
После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.
В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Авеллана ЗдравСити | Ершовский мкр, 180, Иркутск, Иркутская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Авс ЗдравСити | Энтузиастов ул, 9, Усть-Илимск, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 558 ₽ |
Айболит ЗдравСити | Российская ул, 2, Магистральный рп, Казачинско-Ленский р-н, Иркутская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 558 ₽ |
Актив Фарма ЗдравСити | Кузнецовой ул, 14, Молодежный п, Иркутский р-н, Иркутская обл (пав. 110) | 09:00-19:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Гагарина ул, 75, Центральный жилрайон, Братск, Иркутская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Семена Лагоды ул, 4/5, Иркутск, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека - Ия ЗдравСити | 12 д, Угольщиков мкр, Тулун, Иркутская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека Веда ЗдравСити | рп Маркова, -, д. 4 | 09:00-21:00 Пн-Пт | 558 ₽ |
Аптека Доверие Оплата только наличными ЗдравСити | 22 д, 8 кв-л, Нижнеилимский р-н, Железногорск-Илимский, Иркутская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека КОПЕЕЧКА ЗдравСити | Летописца Нита Романова ул, 8, Иркутск, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека Копеечка ЗдравСити | Космонавтов пр, 17, Усолье-Сибирское, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека Хорошая аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Шпачека ул, 12/3, Иркутск, Иркутская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека ЭКОХИМ ЗдравСити | г. Саянск, мкр. Октябрьский, д. 1 | 08:00-21:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека Эко-Хим ЗдравСити | 19-й кв-л, 8, Ангарск, Иркутская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека № 167 ЗдравСити | 13 д, 8-й кв-л, Шелехов, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптека-Ия ЗдравСити | Ленина ул, 122, Тулун, Иркутская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Аптекарь ЗдравСити | 85-й кв-л, 13, Ангарск, Иркутская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 558 ₽ |
Белладонна ЗдравСити | Новая ул, 10, Горохово с, Иркутская обл | 08:15-16:00 Пн-Пт | 558 ₽ |
Бинтик Плюс ЗдравСити | Фонтанная ул, 8, Верхнемарково п, Иркутская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-15:00 Сб | 558 ₽ |
№32 ЗдравСити | Пионерская ул, 32, Усть-Уда п, Иркутская обл | 08:30-19:00 Пн-Вс | 558 ₽ |